Giáo Trình Các Hợp Chất Thiên Nhiên Có Hoạt Tính Sinh Học

Từ xa xưa, con người đã biết sử dụng một số cây cỏ để làm thực phẩm và để làm thuốc điều trị bệnh tật và các vết thương. Theo dòng lịch sử đã hình thành các nền y dược học cổ truyền nổi tiếng ở La Mã, Ai Cập, Trung Quốc, Ấn Độ, châu u. Bắc Mỹ, Mỹ Latinh,…
Từ chỗ chỉ biết khai thác các cây cỏ hoang dại để sử dụng, dần dần con người đã biết trồng trọt nhiều loại cây lương thực, thực phẩm và các cây cỏ dùng làm thuốc, mỹ phẩm.

Đầu thế kỷ XIX, sau khi Friedrich Serturner chiết xuất được morphin từ nhựa quả thuốc phiện vào năm 1805 thì các nhà khoa học mà chủ yếu là các nhà hoa học và sinh học đã tập trung nghiên cứu các hợp chất thiên nhiên có hoạt tính sinh học từ cây cỏ và đó là tiền đề cho sự ra đời của ngành Hoá học thực vật – Phytochemistry.
Các nhà hoá thực vật đã chiết xuất và xác định được nhiều hợp chất có hoạt tính sinh học cao từ cây cỏ như quinin trong vỏ cây canh kina để điều trị sốt rét, cafein từ lá chè, hạt cà phê có tác dụng kích thích hệ thống thần kinh trung ương. Vitamin C từ quả chanh, cam có tác dụng phòng và điều trị bệnh chảy máu dưới da cho các thuỷ thủ đi biển lâu ngày. Ngoài ra còn phát hiện được nhiều hợp chất có hoạt tinh trừ sâu phá hoại cây trồng như nicotin từ cây thuốc lá, pyrethrin từ hoa cúc trừ sâu, rotenon từ cây duốc cả.

Trong những năm giữa thế kỷ XX, khi ngành Hoá học hữu cơ phát triển và đạt được nhiều thành tựu rực rỡ trong việc phát minh các sulfamit, aspirin, paracetamol, veronal, gardenal,… và tổng hợp toàn phần được nhiều nhóm thuốc hoá học mới, có hiệu quả điều trị cao thì chủ yếu các nhóm thuốc quan trọng là các thuốc tổng hợp hoá học toàn phần từ các nguyên liệu cơ bản có trong than đá, dầu mỏ,…

Nhưng sau đó các nhà khoa học đã phát hiện ra rằng nhiều thuốc tổng hợp hoá học toàn phần có cấu trúc hoá học xa lạ, ngoại lai với cấu trúc hoá học của các hợp chất thiên nhiên nên đã sinh ra nhiều tác dụng phụ độc hại cho cơ thể con người mà chủ yếu là gây quái thai, ung thư và các tai biến nguy hiểm khác như dị ứng, điếc, rụng tóc,…

Vì vậy, nhiều nhà khoa học đã quay lại nghiên cứu các hợp chất thiên nhiên, vì các chất này có sẵn trong thiên nhiên, có nguồn gốc thiên nhiên, ít gây các phản ứng độc hại, đặc biệt là không gây tác dụng xấu lên hệ thống gen của người sử dụng không gây các đột biến gen. Các hợp chất thiên nhiên không chỉ được nghiên cứu từ các cây cỏ, mà còn lấy từ động vật, vi sinh vật và được gọi chung là các hợp chất thiên nhiên có hoạt tính sinh học. Từ đó hình thành ngành Hoá học các hợp chất thiên nhiên – Chemistry of Natural Products và sau đó phát triển thành ngành Hoá hữu cơ sinh học – Bioorganic Chemistry.

Nhớ những phát minh mới của các nhà khoa học, ngành Hoá học các hợp chất thiên nhiên đã cung cấp cho con người nhiều loại thuốc quý giá có tác dụng phòng và điều trị nhiều bệnh tật nguy hiểm như các chất kháng sinh điều trị các bệnh nhiễm khuẩn nguy hiểm, các corticosteroid chống viêm, chống dị ứng, các hormon steroid sinh dục chống lão hóa, tăng sinh lực, kéo dài tuổi thọ, các thuốc điều trị ung thư như vincaleucoblastin, vincaleucocristin từ lá dừa cạn, taxol từ thông đỏ, camptothecin từ cây Camptotheca acuminate. Nhiều nhà khoa học nghiên cứu trong lĩnh vực các chất alcaloid, vitamin, steroid, prostaglandin, hormon peptid,…. đã được nhận giải Nobel.

Các hợp chất thiên nhiên có hoạt tính sinh học không những được sử dụng rộng rãi trong y học mà còn được dùng phổ biến trong chăn nuôi, trồng trọt, thủ y và mỹ phẩm.

Đặc biệt trong 20 năm trở lại đây, các hợp chất thiên nhiên còn được sử dụng rộng rãi và có hiệu quả trong sản xuất các thực phẩm chức năng (functional food), bổ sung dinh dưỡng (dietary supplements) hay thực phẩm thuốc (neutraceuticals) là các sản phẩm nâng cao sinh lực, nâng cao sức khoẻ cho con người, chống oxy hoá, chống lão hoá, tăng cường miễn dịch, phòng và hỗ trợ điều trị bệnh tật, nâng cao tuổi thọ như các carotenoid, các flavonoid, các vitamin, các acid amin, các enzym.
Cũng cần chú ý rằng, trong khoa học đã khám phá và sử dụng được nhiều hợp chất thiên nhiên có hoạt tính sinh học quý giả từ cây cỏ, động vật và vi sinh vật, nhưng thế giới sinh vật rất phong phú và đa dạng và còn nhiều loài sinh vật chưa được nghiên cứu khai thác, đặc biệt là các sinh vật biển, nhất là các sinh vật ở biển sâu.
Tập sách này sẽ trình bày các hợp chất thiên nhiên có hoạt tính sinh học đang được sử dụng làm thuốc, mỹ phẩm, thực phẩm chức năng cho người, các sản phẩm dùng cho nông nghiệp, các chất này được phân loại theo cấu tạo hoá học thành các nhóm chính sau:

Chương 1. Các chất alcaloid
Chương 2. Các chất terpenoid
Chương 3. Các chất steroid
Chương 4. Các chất flavonoid
Chương 5. Các chất vitamin
Chương 6. Các chất kháng sinh
Chương 7. Các acid béo chưa no và các prostaglandin
Chương 8. Các hormon
Chương 9. Các chất khác

Hà Nội 2011,
TS. PHAN QUỐC KINH